Microstructured drug-delivery systems as solid dispersions using peg 6000 and polysorbate 80 containing hydrochlorothiazide: development, synthesis, and physicochemical and morphological characterization

Main Article Content

Danielle Costa Vargas Redondo
Adriano Reis José da Silva
Bruno Batista da Silva
Marcelo Guimarães

Abstract

Bioavailability indicates the speed of dissolution and absorption of the drug by its active site, characterization of the potential pharmacological effect, dosage of a medication, and the effectiveness of treatment. Microstructured systems make it possible to increase the efficiency of drug release and absorption processes that have low solubility in physiological media and are extremely important in the area of ​​drug development and new pharmaceutical forms. The drug containing hydrochlorothiazide, distributed by RENAME and widely used for the treatment of arterial hypertension is classified as poorly permeable and poorly soluble, thus having low absorption and bioavailability, which requires administration of high doses to generate side effects. and lack of treatment adherence. The application of a microstructured drug-delivery system in the form of a solid dispersion containing hydrochlorothiazide, a lipophilic drug, dispersed in a solid matrix found by the hydrophilic carriers PEG 6000 (polyethylene glycol) and polysorbate80, given the increased solubility, dissolution profile and consequently the bioavailability of the drug. The system was extended physically-chemically and morphologically utilizing testicles such as scanning electron microscopy (SEM), in addition to thermogravimetry (TGA), differential scanning calorimetry (DSC), and infrared absorption spectroscopy, with satisfactory results in that region. formation of an efficient and innovative drug delivery system.

Article Details

How to Cite
1.
Costa Vargas Redondo D, Caruso Leite E, Reis José da Silva A, Batista da Silva B, Guimarães M. Microstructured drug-delivery systems as solid dispersions using peg 6000 and polysorbate 80 containing hydrochlorothiazide: development, synthesis, and physicochemical and morphological characterization. Braz. J. Nat. Sci [Internet]. 2022Dec.19 [cited 2024Nov.21];4(3):E1662022, 1- 12. Available from: https://bjns.com.br/index.php/BJNS/article/view/166
Section
Settings Streaming article
Author Biographies

Adriano Reis José da Silva, Universidade Presbiteriana Mackenzie

Auxiliou no processo de análise microscópica e Físico-quimica.

Bruno Batista da Silva , Universidade Presbiteriana Mackenzie

Auxiliou nas análises físico-quimicas e morfológicas 

Marcelo Guimarães, Universidade Presbiteriana Mackenzie

Auxiliou em todo o processo de escrita, análise e ourientação.

References

ALMEIDA, H. E. P. P. de J. Preparação e caracterização de dispersões sólidas e micropartículas lipídicas contendo Ibuprofeno. 2009. Disponíveis em: < https://repositorio-aberto.up.pt/bitstream/10216/20817/2/DISSERTA%C3%83O.pdf>. Acesso em: 29 mar. 2019

ALVES, L. Desenvolvimento de dispersões solidas binarias visando a incrementada solubilidade aquosa do antirretroviral Efavirenz. 2010. 131 f. Dissertação (Mestrado)- Curso de Inovação Terapêutica, Centro de Ciências Biológicas, Universidade Federal de Pernambuco, Recife, 2010. Disponível em: https://repositorio.ufpe.br/bitstream/123456789/9247/1/arquivo2944_1.pdf. Acesso em: 27 abr. 2019.

AMIDON, G. L. et al. A theoretical basis for a biopharmaceutic drug classification: the correlation of in vitro drug product dissolution and in vivo bioavailability. Pharm. Res., v.12, p. 413-420, 1995. Disponível em: <https://link.springer.com/article/10.1023/A:1016212804288 >. Acesso em: 05 jul. 2019.

ANVISA. Agência Nacional de Vigilância Sanitária. O que devemos saber sobre medicamentos. 2010. 100 p. Disponível em: http://portal.anvisa.gov.br/documents/33836/2501339/O+que+devemos+saber+sobre+medicamentos/f462f5a1-53b1-4247-9116-a6bcd59cae6c. Acesso em: 15 fev. 2020.

CHOBANIAN, et al. The Seventh Report of the Joint National Committee on Prevention, Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Pressure: the JNC 7 report. JAMA, v.289, n.19, p.2560-72, 2003.

CHOI, J. et al. Solid dispersion of dutasteride using the solvent evaporation method: Approaches to improve dissolution rate and oral bioavailability in rats. Materials Science and Engineering: C, [S. l.], v. 90, p. 387–396, 2018. Disponível em: https://doi.org/10.1016/j.msec.2018.04.074. Acesso em: 3 mar. 2020.

DE SOUZA, C. M. P. et al. Thermal analysis study of solid dispersions hydrochlorothiazide. Journal of Thermal Analysis and Calorimetry, [S. l.], v. 131, n. 1, p. 681–689, 2017. Disponível em: < http://link.springer.com/10.1007/s10973-017-6091-0> . Acesso em: 03 mar. 2020.

DEDAVID, B. A.; GOMES, C. I.; MACHADO, G. Microscopia eletrônica de varredura: aplicações e preparação de amostras. Disponível em: <http://www.pucrs.br/edipucrs/online/microscopia.pdf>. Acesso em: 25 mar. 2019.

DOBROWOLSKI, A. et al. Preparation of submicron drug particles via spray drying from organic solvents. International Journal of Pharmaceutics, [S. l.], v. 567, p. 118501, 2019. Disponível em: https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2019.118501. Acesso em: 4 mar. 2020.

ELOY, J. Dispersões sólidas de ácido ursólico para otimização da doença de chagas. 2012. Mestrado em medicamentos e cosméticos- Universidade de São Paulo, Ribeirão Preto, 2012. Disponível em: http://www.teses.usp.br/teses/disponiveis/60/60137/tde-28092012-133532/. Acesso em: 29 mar 2021.

FARMACOPEIA BRASILEIRA. [S. l.], [s. d.]. Disponível em: https://www.gov.br/anvisa/pt-br/assuntos/farmacopeia/farmacopeia-brasileira/brasileira. Acesso em: 30 mar. 2021.

GOMES, T. A. et al. Estratégias utilizadas para o incremento da solubilidade do fármaco antiretroviral classe II: Efavirenz. Revista de Ciências Farmacêuticas Básica e Aplicada, [S. l.], v. 36, n. 2, 2015. Disponível em: http://rcfba.fcfar.unesp.br/index.php/ojs/article/view/39. Acesso em: 10 ago. 2020.

JATWANI, S. et al. ChemInform Abstract: An Overview on Solubility Enhancement Techniques for Poorly Soluble Drugs and Solid Dispersion as an Eminent Strategic Approach. ChemInform, [S. l.], v. 44, 2012. Disponível em: https://doi.org/10.1002/chin.201313244. Acesso em: 10 ago. 2020.

KATZUNG, Bertram G. Farmacologia Básica e Clínica. 8ªEdição, Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2003.

KUMAR, Sachin et al. Bio Pharmaceutics Classification System (BCS) Class IV Drug Nanoparticles: quantum leap to improve their therapeutic index. Advanced Pharmaceutical Bulletin, [S.I.], v. 8, n. 4, p. 617-625, 29 nov. 2018. Maad Rayan Publishing Company. http://dx.doi.org/10.15171/apb.2018.070. Disponível em: https://apb.tbzmed.ac.ir/Article/apb-19562#1. Acesso em: 14 mar. 2020.

LACERDA, D.; LIONZO, M. ASPECTOS ATUAIS DA BIODISPONIBILIDADE DE FÁRMACOS COM BAIXA SOLUBILIDADE: Um enfoque sobre a sinvastatina. Centro Universitário Metodista do IPA. Porto Alegre – RS, Brasil. Vol. 24. Nº 5/6. 2011.

LARIZA, D. et al. Avanços, propriedades e aplicações de dispersões sólidas no desenvolvimento de formas farmacêuticas sólidas. Revista de Ciências Farmacêuticas Básica e Aplicada, [S. l.], v. 33, 2012.

LIRA, L. M. Avaliação de sistemas nanoparticulados baseados em bentonita sódica purificada como incrementadores de dissolução em comprimidos preparados por granulação úmida e compressão direta. Disponível em: <http://objdig.ufrj.br/59/teses/648277.pdf>. Acesso em: 25 mar. 2019.

MENDES, C. Estratégias Para a Melhoria Das Propriedades Biofarmacêuticas De Fármacos Classe IV: Desenvolvimento De Sistemas Nanoestruturados Para a Hidroclorotiazida E Norfloxacino. 2016.

NEW JERSEY CENTRE FOR BIOMATERIALS (NJCBM). Basic and translational researchand developing new biomaterials. Disponível em :<http://www.njbiomaterials.org/NJCB_Files/File/Skin%20Workshop/3.%20McKelvery_Presentation.pdf > Acesso em 18 nov 2020.

PATEL, D. A.; PRICE, G. Drug Bioavailability. [S. l.]: StatPearls Publishing, 2020. E-book. Disponível em: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK557852/. Acesso em: 8 ago. 2020.

PATIL, M.; WAYDANDE, S.; PAWAR, P. Design and evaluation of topical solid dispersion composite of voriconazole for the treatment of ocular keratitis. Therapeutic Delivery, [S. l.], v. 10, n. 8, p. 481–492, 2019. Disponível em: https://doi.org/10.4155/tde-2019-0021. Acesso em: 14 mar. 2020.

RANJOUS, Y. et al. Optimization of the Production Process and Product Quality of Titanate Nanotube–Drug Composites. Nanomaterials, [S. l.], v. 9, n. 10, p. 1406, 2019. Disponível em: https://doi.org/10.3390/nano9101406. Acesso em: 14 mar. 2020.

SILVA, E.; PAOLA, M.; MATOS, J. Análise térmica aplicada à cosmetologia. Rev. Bras. Cienc. Farm., São Paulo , v. 43, n. 3, p. 347-356, Sept. 2007 . Disponível em: <http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext&pid=S151693322007000300004&lng=en&nrm=iso>. Acesso em: 30 Mar. 2021.

SIMÕES, M. Q. Tecnologias de obtenção de dispersões sólidas de fármacos com baixa solubilidade: revisão. 2015. Disponível em: <http://www.academia.edu/18978813/TECNOLOGIAS_DE_OBTEN%C3%87%C3%83O_DE_DISPERS%C3%95ES_S%C3%93LIDAS_DE_F%C3%81RMACOS_COM _BAIXA_SOLUBILIDADE_REVIS%C3%83O>. Acesso em: 05 nov. 2019.

STORPIRTIS, S. et al. Farmacocinética Básica e Aplicada. Guanabara Koogan. Cap. 1. p. 3-16. 2011.

VARGAS, M. R. W. Dispersões sólidas de sinvastatina: preparação, caracterização, no estado sólido utilizando técnicas emergentes e estudo de estabilidade. Disponível em:<https://repositorio.ufrn.br/jspui/bitstream/123456789/13869/1/MaraRWV_TESE.pdf>. Acesso em: 25 mar. 2019.

VASCONCELOS, T.; SARMENTO, B.; COSTA, P. Solid dispersions as strategy to improve oral biovailability of por water soluble drugs. Drugs Discovery Today, v. 12, n 23- 24, p. 1068-1075, 2007.

VILLANOVA, J. C. O.; ORÉFICE, R. L.; CUNHA, A. S. Aplicações farmacêuticas de polímeros. 2010 Disponível em: <http://www.scielo.br/pdf/po/v20n1/aop_pol_0497.pdf>. Acesso em: 12 jan. 2020.

Most read articles by the same author(s)