Microstructured drug-delivery systems as solid dispersions using peg 6000 and polysorbate 80 containing hydrochlorothiazide: development, synthesis, and physicochemical and morphological characterization

Resumo

A biodisponibilidade indica a velocidade de dissolução e absorção do fármaco pelo seu sítio ativo, caracteriza potencialização do efeito farmacológico, dosagem de um medicamento, e a eficácia de um tratamento. Sistemas microestruturados possibilitam o aumento na eficácia nos processos de liberação e absorção de fármacos que apresentam baixa solubilidade em meios fisiológicos e possuem extrema importância na área de desenvolvimento de medicamentos e novas formas farmacêuticas. O medicamento contendo hidroclorotiazida, distribuído pelo RENAME e amplamente utilizado para o tratamento da hipertensão arterial é classificado como pouco permeável e pouco solúvel, possuindo assim, uma baixa absorção e biodisponibilidade, o que requer a administração de altas doses, de modo a gerar efeitos colaterais e falta de aderência ao tratamento. A aplicação de um sistema drug-delivery microestruturado na forma de dispersão sólida contendo hidroclorotiazida, fármaco lipofílico, disperso em uma matriz sólida constituída pelos carreadores hidrofílicos PEG6000 (polietilenoglicol) e polisorbato80, visa o aumento da solubilidade, perfil de dissolução e consequentemente da biodisponibilidade do fármaco. O sistema foi caracterizado físico-quimicamente e morfologicamente por meio de testes como microscopia eletrônica de varredura (MEV), além de análises de termogravimetria (TGA), calorimetria exploratória diferencial (DSC) e espectroscopia de absorção na região do infravermelho, apresentando resultados satisfatórios que sugerem a formação de um eficiente e inovador sistema de liberação de fármacos.