Development of a prolonged-release system for the association of nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs)

Conteúdo do artigo principal

Victor Cavalaro
Valker Araujo Feitosa
Natalia Neto Pereira Cerize

Resumo

A dor é uma resposta a lesões celulares causadas por danos teciduais acidentais ou intencionais. Os anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) estão entre os medicamentos mais prescritos no mundo para o controle da dor, incluindo a dor pós-operatória. No entanto, devido à alta frequência de doses necessária durante a terapia, podem ocorrer lesões gástricas. O trometamina cetorolaco e o diclofenaco de sódio são dois AINEs amplamente utilizados para alívio da dor, atuando como agentes anti-inflamatórios e antipiréticos (especialmente o diclofenaco de sódio), mas não existem formulações combinando ambos os fármacos que ofereçam liberação prolongada. Esse modelo de liberação de fármacos é extremamente útil para reduzir o número de doses, aumentar o intervalo entre elas e garantir efeitos de longa duração. Sistemas microencapsulados são amplamente utilizados para proteger melhor o fármaco contra condições climáticas, fluidos gástricos e para garantir maior estabilidade, além de serem uma excelente ferramenta para modular a liberação do fármaco de acordo com a ação desejada e a farmacoterapia pretendida.


Assim, neste estudo, utilizando a abordagem racional mais moderna para o design de novos fármacos e avaliação de atributos críticos de qualidade, estudos multivariados, predição in silico e in vitro, foi desenvolvido um sistema de liberação controlada para a combinação de trometamina cetorolaco e diclofenaco de sódio, por meio da microencapsulação em uma matriz lipídica composta por cera de abelha e oleato de etila, utilizando o método de emulsificação induzida por resfriamento para a fase dispersa. Foram testadas diferentes concentrações de cera de abelha, oleato de etila e dos fármacos, e em experimentos com menores percentuais de oleato de etila (relação cera:fármaco de 6:1), foi possível obter um sistema lipídico sólido matricial, com maior eficiência na modulação da liberação de ambos os fármacos por até 12 horas. O conteúdo de fármaco foi quantificado, variando de 4 a 13 mg/mg para KT e de 12 a 39 mg/mg para DS, e o perfil de liberação foi analisado utilizando tampão fosfato pH 6,8 no aparelho 2 da USP. As formulações demonstraram um perfil de liberação controlada em comparação com o fármaco livre, indicando que a liberação ocorreu por modulação do sistema de matriz lipídica.

Detalhes do artigo

Como Citar
1.
Cavalaro V, Araujo Feitosa V, Neto Pereira Cerize N. Development of a prolonged-release system for the association of nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs). Braz. J. Nat. Sci [Internet]. 13º de junho de 2025 [citado 18º de julho de 2025];7(1):E2152025 - 1. Disponível em: https://bjns.com.br/index.php/BJNS/article/view/217
Seção
Artigo Original
Biografia do Autor

Victor Cavalaro, Institute for Tecnological Research, São Paulo, SP, Brazil

Institute for Tecnological Research, São Paulo, SP, Brazil

Valker Araujo Feitosa, Department of Biochemical and Pharmaceutical Technology, School of Pharmaceutical Science, University of São Paulo

Department of Biochemical and Pharmaceutical Technology, School of Pharmaceutical Science, University of São Paulo

Natalia Neto Pereira Cerize, Institute for Tecnological Research, São Paulo, SP, Brazil

Institute for Tecnological Research, São Paulo, SP, Brazil

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